Systemic pharmakinetics following intravitreal injections of ranibizumab, bevacizumab or aflibercept in patients with neovascular AMD（日本の眼科85:1713,2014)
Avery RL et al（CA USA)
Brit J Ophthalmol 98(12): 1636-1641, 2014
・Ranibizumab(RA)やbevacizumab(BE), aflibercept(AF)硝子体注射後の血中薬物動態、VEGF濃度について検討した。
・56眼の滲出性AMDに対して、RA(0.5mg)、BE(1.25mg)、AF(2.0mg)を1か月毎に硝子体内注入し、血清内動態を1回目と3回目の注入後に検討した。
・第1回目の注射後の最高血中薬物濃度、28日間の累積面積はAFではRAの5倍と9倍で高かったが、BEではRAの9倍、35倍と高かった。
・3回目投与時の結果から、BEとAFでは血中薬物濃度の蓄積があったが、RAではなかった。
・AFは血漿のVEGFを大きく抑制するが、RAでは変化は少なかった。
・3種とも硝子体注射後に急速に血中に入るが、その後の動態は違う。
・RAは血中半減期は2時間で、すぐに消えるが、BEは血中半減期は20日、AFは5-6日であり、長期間全身暴露があり、血漿中freeのVEGFを著明に抑制していることから、RAが動脈血栓症に関する事象が一番少ないと考えた(図)。（TY）